الاسبرين Aspirin
صفحة 1 من اصل 1
الاسبرين Aspirin
aissa13 الأحد أكتوبر 17, 2010 8:45 pm
الاسبـــــــــــــــــرين
الأسبرين:
((بالإنجليزية: Aspirin) أو (بالإنجليزية: acetylsalicylic acid))، هو أحد أشهر الأدوية وأكثرها شعبية. يستخدم لعلاج أعراض الحمى والآلام الروماتيزمية خلال القرن الماضي وما زال حتى الآن يعتبر علاج متميزا علي بدائله. كما يستخدم لتجنب تكون الجلطات المسببة للنوبات القلبية. بات الأسبرين أكثر الأدوية إنتاجا ومبيعا في العالم منذ أكثر من قرن عندما أطلق الصيادلة الألمان في مصانع (باير) للكيماويات هذا الاسم علي حامض أستيل سالسيك.
نبذة تاريخية عن الاسبرين
عرف الإنسان القديم الأسبرين منذ مئات السنين قبل اكتشافه وتحضيره في المعامل عام 1853 إلا أنه لم يستعمل كدواء إلا عام 1899 وأطلق عليه اسم شائع هو أسبرين(Aspirin) بالألمانية. فلقد كان الإغريق والهنود الحمر بالأمريكتين وقدماء المصر يين يستخدمون اللحاء الداخلي اللين من قلف (قشر) وأوراق نبات الصفصاف كمنقوع في الماء ويشرب لعلاج ارتفاع حرارة الجسم في الحميات وعلاج الصداع والآلام الروماتيزمية. وكان هذا التأثير العلاجي سببه وجود مادة سالسين (بالإنجليزية: Salicin) بوفرة في هذا النبات الذي تنمو أشجاره في المناطق المعتدلة قرب مياه الأنهار والترع والمصارف. وهو ينموحاليا بوفرة في مصر. ووجد الصيادلة الألمان أن جزيء السالسين يتحول بالجسم إلي شكل نشط.
كانت خلاصة لحاء (قشر الساق) نبات الصفصاف تحضر منذ عام 1757 وكانت شديدة المرارة. وحاول الصيدلي الألماني بوخنر تحضير المادة الفعالة في هذه الخلاصة بمعهد ميونخ للأقرباذين (الأدوية) فحصل علي مادة الساليسين في شكل إبر بللورية صفراء مرة المذاق. في فرنسا استطاع الصيدلي الفرنسي هوليروا تحضير هذه المادة في نفس العام. فلقد استطاع استخلاص أوقية من 3 رطل لحاء شجرة الصفصاف. في عام 1833 بألمانيا قام الصيدلي الشهير إ. مرك بتحضير مادة ساليسين أكثر نقاوة بمعمله بدرمشتادت. وكانت أرخص كثيرا من خلاصة الصفصاف الغير نقية التي كانت تحضر من قبل. في إيطاليا عام 1838 أطلق الصيدلي رفائيل بيريا من بيزا علي مادة الساليسين اسم حامض السالسيلك (بالإنجليزية: salicylic acid). وكان قد إكتشف نبات آخر هو حلوي المروج به زيت عطري به استرات حامض السالسيلك وهو أحد مشتقات حامض السالسيلك ويستعمل هذا الزيت كمروخ لدهان الجلد وتسكين اللآلام الروماتيزمية وأطلق علي هذه المادة (بالإنجليزية: asalicylin).
في عام 1874 استطاع الصيدلي الألماني فردريك هايدن تحضير السالسلات صناعيا بمصنع بدريسدن بألمانيا وهي أرخص من الساليسين الطبيعي. فحضر مادةسلسلات الصوديوم التي تذوب في الماء وأقل حامضية من الساليسين (حامض السالسيلك). وهذه المادة الجديدة شاع استعمالها في تخفيف اللآلام الروماتيزمية منذ عام 1876. إلا أن الأسبرين كحامض خلات (أستيل) السالسليك دخل عام 1899 ماراثون السباق في علاج اللآلام وتخفيض الحرارة بالحميات والصداع وأصبح دواء شعبيا بعدما إكتشف الصيدلي هوفمان طريقة تحضيره في معامل باير وأطلق عليه أسبرين حيث (ِِA) بالكلمة ترمز لمشتق (بالإنجليزية: Acetyl) ومشتق (بالإنجليزية: spirin) يرمز للكلمة الألمانية (بالألمانية: spirsaure) وهي المادة التي في زيت نبات حلوي المروج.
و يوجد خلاف حول مكتشف أو لمن يرجع تصنيعه أول مرة. ينسب البعض الفضل للكميائي الألماني يهودي الأصل آرثر أيشغرين (بالألمانية: Arthur Eichengrün) الذي تم سجنه في معتقلات النازيين. وينسب آخرون الاكتشاف لهوفمان متهمين النازيين بعدم ذكر أيشغرين بسبب أصوله اليهودية.
استخدامات الأسبرين
الأسبرين هو الدواء الأكثر استخدماً في علاج الآلام بأنواعها بما في ذلك ألم الصداع النصفي، ويستخدم كخافض للحرارة في حالات الحمى.
أما جرعاته العالية فهي لعلاج الحمى الروماتيزمية وآلام الروماتيزم أو أية آلام ناتجة عن التهاب المفاصل، أما جرعاته الضئيلة فهي مانعة للتجلط عن طريق زيادة سيولة الدم و بذلك يقلل الأسبرين فرص الإصابة بالذبحة الصدرية ويعالج قصور الشرايين التاجية وكذلك التهاب الأغشية المحيطة بالقلب.
ولكن استفادة النساء من الأسبرين أقل بكثير من استفادة الرجال، ففي حقيقة الأمر كل ما سبق ذكره من أمراض القلب يعتبر الرجل مؤهلاً للإصابة بها أكثر من النساء.
ويعتقد العلماء أن الأسبرين قد يستخدم لعلاج السرطان ولكن أبحاثهم تلك مازالت وغير مؤكدة وبحاجه إلى المزيد من التجارب.
•: تحضير الأسبرين:
• تتم عملية تحضير الأسبرين صناعيا على عدة مراحل, المركب الابتدائي هو الفينول C6H5OH وحمض الساليسيليك HO-C6H4-CO2H هو أحد المركبات الوسطية .
• المرحلة – 1:
تحضير حمض الساليسيليك:
يتفاعل الفينول C6H5OH مع اصود NaOH لتشكيل فينولات الصوديوم C6H5ONa الذي يتم تحويله إلى مسحوق ناعم, هذا الأخير يعالج بواسطة ثاني أكسيد الكربون CO2 تحت حرارة وضغط مرتفعين لإعطاء ساليسيلات الصوديوم , أما الفينول المتبقي فيتم مفاعلته مرة أخرى. ساليسيلات الصوديوم المتشكلة والمنحلة في الماء تمرر على الفحم النشط ،لإزالة لونها قبل أن تتحول إلى حمض الساليسيليك وذلك بمفاعلتها مع حمض الكبريت.
المرحلة – 2:
المرور إلى الأسـبرين:
• يتم تسخين حمض الساليسيليك مع بلا ماء حمض الخل بوجود الطوليين عند حوالي 90°c ولمدة 20 ساعة فيتشكل حمض الأسيتيل ساليسيليك.
الخليط المتفاعل يبرد فيترسب حمض الأسيتيل ساليسيليك بشكل بلورات كبيرة التي تفصل بعملية الترشيح , تغسل ثم تجفف والمادة الناتجة هي الأسبرين , يعطى لها أشكال مختلفة: أقراص مغلفة أو غير مغلفة أو مضافة إلى مواد أخرى مثل النشاء أو بيكربونات الصوديوم وهذا حسب استعمالاتها المختلفة.
الشكل النهائي للمنتوج يمكن أن يكون:
◘ أقراص مغلفة أو غير مغلفة ( الغير مغلفة تمتص في المعد ة والمغلفة تمتص في الأمعاء) .
◘ أقراص فوارة تنحل في الماء قبل شربها.
◘ بشكل مسحوق يخلط بالماء ثم يشرب.
◘ بشكل كبسولات.
◘ بشكل تحميلات .
◘ بشكل محاليل حقنية تحقن في العروق أو في العضلات.
أدوية مماثلة
لقد ظهرمن بين هذه الأدوية الباراسيتامول أو أسيتامينوفين والذي لايسبب تهيجا بالمعدة ويسكن الآلام ويخفض الحرارة. لكنه لايسكن الألم بالأطراف وليس له قدرة علي تحقيق سيولة الدم كالأسبرين. ويعتبر بديلا له في تخفيف الصداع وتخفيض الحرارة لدي الأشخاص الذين عندهم موانع لاستعمال الأسبرين سواء أكانوا أطفالا أم بالغين. والباراسيتامول يمكن للأطفال والكبار تحمله بلا مشاكل ظاهرية. إلا أن الجرعات العالية منه يمكن أن تدمر الكبد ولاسيما ولو كان المريض يتناول الخمور.
لقد ظهرت الأدوية التي يطلق عليها قاتلة للألم بما فيها الأسبرين بأنواعه. وهي تعمل علي استهداف إنزيمات كوكس(Cox) التي يطلق عليها (Cyclo oxygenases)وهي نوعان كوكس (1) الذي يجعل الصفائح الدموية تتجلط وكوكس(2)الذي يشجع بعض الكيماويات في التدخل في الآلام والتورم والتي تسبب الالتهابات. وهذه الأدوية لها صلة أيضا بمنع إفراز إنزيمات الالتهابات الأخرى مثل (IKK Beta) والتي لها صلة إضافية لزيادة حساسية الخلايا للإنسولين.
تعتبر أدوية المسكنة للآلام والمخففة للالتهابات الغير ستيرويدية كمادة الإيبوبروفين أوالنبروكسين أو الإندوميثازين أوالكيتوبروفين أو البيروكسيكام أو الديكلوفيناك أدوية قاتلة للألم كما يقال. وهي مواد غير كورتيزونية تخفض ارتفاع الحرارة في الحميات وتسكن الآلام وآلام ماقبل الطمث والتهابات العظام والمفاصل لدي الكبار والأطفال إلا أنها تسبب تهيجا في المعدة. ولايؤخذ الأسبرين مع هذه الأدوية لأتهما معا يسببان إحمرارا جلديا متعدد الأشكال (ُErythema multiform). لأن الإزدواجية الدوائية (الأسبرين مع هذه الأدوية) تسبب تأثيرا متداخلا سيئا. والأسبرين وهذه الأدوية لهما قدرة علي إغلاق صنع البروستاجلاندينات التي هي شبيه هورموني كيماوي لها تأثير مختلف عن الكوكسات ومسئولة عن ظهور أنواع من الآلم والالتهابات. لكن الأسبرين يتميز علي هذه الأدوية بجرعاته المعقولة والمحتملة نسبيا. لأن لها تأثيرا سيئا علي الكبد وتسبب اليرقان أو الصفراء والغثيان وزغللة في العين وطنينا في الأذن والصداع والطفح الجلدي والإسهال ومشاكل بالمعدة والنعاس والغازات وحرقان القلب (حموضة بالمعدة). ومع طول الاستعمال تسبب قرحة بالمعدة. ولاتستعمل هذه الأدوية مع الأسبرين لأنهما يسببان آلاما بالمعدة أو جلطة دموية. كما أن هذه الأدوية لايمكن أن تكون بديلا للأسبرين في الوقاية من الأزمات القلبية وتسييل الدم والإقلال من تخثره للإقلال من حدوث الجلطات. رغم أنها قد تسبب نزيفا بالمعدة مع طول الاستعمال أو تناول جرعات عالية.
الأسبرين:
((بالإنجليزية: Aspirin) أو (بالإنجليزية: acetylsalicylic acid))، هو أحد أشهر الأدوية وأكثرها شعبية. يستخدم لعلاج أعراض الحمى والآلام الروماتيزمية خلال القرن الماضي وما زال حتى الآن يعتبر علاج متميزا علي بدائله. كما يستخدم لتجنب تكون الجلطات المسببة للنوبات القلبية. بات الأسبرين أكثر الأدوية إنتاجا ومبيعا في العالم منذ أكثر من قرن عندما أطلق الصيادلة الألمان في مصانع (باير) للكيماويات هذا الاسم علي حامض أستيل سالسيك.
نبذة تاريخية عن الاسبرين
عرف الإنسان القديم الأسبرين منذ مئات السنين قبل اكتشافه وتحضيره في المعامل عام 1853 إلا أنه لم يستعمل كدواء إلا عام 1899 وأطلق عليه اسم شائع هو أسبرين(Aspirin) بالألمانية. فلقد كان الإغريق والهنود الحمر بالأمريكتين وقدماء المصر يين يستخدمون اللحاء الداخلي اللين من قلف (قشر) وأوراق نبات الصفصاف كمنقوع في الماء ويشرب لعلاج ارتفاع حرارة الجسم في الحميات وعلاج الصداع والآلام الروماتيزمية. وكان هذا التأثير العلاجي سببه وجود مادة سالسين (بالإنجليزية: Salicin) بوفرة في هذا النبات الذي تنمو أشجاره في المناطق المعتدلة قرب مياه الأنهار والترع والمصارف. وهو ينموحاليا بوفرة في مصر. ووجد الصيادلة الألمان أن جزيء السالسين يتحول بالجسم إلي شكل نشط.
كانت خلاصة لحاء (قشر الساق) نبات الصفصاف تحضر منذ عام 1757 وكانت شديدة المرارة. وحاول الصيدلي الألماني بوخنر تحضير المادة الفعالة في هذه الخلاصة بمعهد ميونخ للأقرباذين (الأدوية) فحصل علي مادة الساليسين في شكل إبر بللورية صفراء مرة المذاق. في فرنسا استطاع الصيدلي الفرنسي هوليروا تحضير هذه المادة في نفس العام. فلقد استطاع استخلاص أوقية من 3 رطل لحاء شجرة الصفصاف. في عام 1833 بألمانيا قام الصيدلي الشهير إ. مرك بتحضير مادة ساليسين أكثر نقاوة بمعمله بدرمشتادت. وكانت أرخص كثيرا من خلاصة الصفصاف الغير نقية التي كانت تحضر من قبل. في إيطاليا عام 1838 أطلق الصيدلي رفائيل بيريا من بيزا علي مادة الساليسين اسم حامض السالسيلك (بالإنجليزية: salicylic acid). وكان قد إكتشف نبات آخر هو حلوي المروج به زيت عطري به استرات حامض السالسيلك وهو أحد مشتقات حامض السالسيلك ويستعمل هذا الزيت كمروخ لدهان الجلد وتسكين اللآلام الروماتيزمية وأطلق علي هذه المادة (بالإنجليزية: asalicylin).
في عام 1874 استطاع الصيدلي الألماني فردريك هايدن تحضير السالسلات صناعيا بمصنع بدريسدن بألمانيا وهي أرخص من الساليسين الطبيعي. فحضر مادةسلسلات الصوديوم التي تذوب في الماء وأقل حامضية من الساليسين (حامض السالسيلك). وهذه المادة الجديدة شاع استعمالها في تخفيف اللآلام الروماتيزمية منذ عام 1876. إلا أن الأسبرين كحامض خلات (أستيل) السالسليك دخل عام 1899 ماراثون السباق في علاج اللآلام وتخفيض الحرارة بالحميات والصداع وأصبح دواء شعبيا بعدما إكتشف الصيدلي هوفمان طريقة تحضيره في معامل باير وأطلق عليه أسبرين حيث (ِِA) بالكلمة ترمز لمشتق (بالإنجليزية: Acetyl) ومشتق (بالإنجليزية: spirin) يرمز للكلمة الألمانية (بالألمانية: spirsaure) وهي المادة التي في زيت نبات حلوي المروج.
و يوجد خلاف حول مكتشف أو لمن يرجع تصنيعه أول مرة. ينسب البعض الفضل للكميائي الألماني يهودي الأصل آرثر أيشغرين (بالألمانية: Arthur Eichengrün) الذي تم سجنه في معتقلات النازيين. وينسب آخرون الاكتشاف لهوفمان متهمين النازيين بعدم ذكر أيشغرين بسبب أصوله اليهودية.
استخدامات الأسبرين
الأسبرين هو الدواء الأكثر استخدماً في علاج الآلام بأنواعها بما في ذلك ألم الصداع النصفي، ويستخدم كخافض للحرارة في حالات الحمى.
أما جرعاته العالية فهي لعلاج الحمى الروماتيزمية وآلام الروماتيزم أو أية آلام ناتجة عن التهاب المفاصل، أما جرعاته الضئيلة فهي مانعة للتجلط عن طريق زيادة سيولة الدم و بذلك يقلل الأسبرين فرص الإصابة بالذبحة الصدرية ويعالج قصور الشرايين التاجية وكذلك التهاب الأغشية المحيطة بالقلب.
ولكن استفادة النساء من الأسبرين أقل بكثير من استفادة الرجال، ففي حقيقة الأمر كل ما سبق ذكره من أمراض القلب يعتبر الرجل مؤهلاً للإصابة بها أكثر من النساء.
ويعتقد العلماء أن الأسبرين قد يستخدم لعلاج السرطان ولكن أبحاثهم تلك مازالت وغير مؤكدة وبحاجه إلى المزيد من التجارب.
•: تحضير الأسبرين:
• تتم عملية تحضير الأسبرين صناعيا على عدة مراحل, المركب الابتدائي هو الفينول C6H5OH وحمض الساليسيليك HO-C6H4-CO2H هو أحد المركبات الوسطية .
• المرحلة – 1:
تحضير حمض الساليسيليك:
يتفاعل الفينول C6H5OH مع اصود NaOH لتشكيل فينولات الصوديوم C6H5ONa الذي يتم تحويله إلى مسحوق ناعم, هذا الأخير يعالج بواسطة ثاني أكسيد الكربون CO2 تحت حرارة وضغط مرتفعين لإعطاء ساليسيلات الصوديوم , أما الفينول المتبقي فيتم مفاعلته مرة أخرى. ساليسيلات الصوديوم المتشكلة والمنحلة في الماء تمرر على الفحم النشط ،لإزالة لونها قبل أن تتحول إلى حمض الساليسيليك وذلك بمفاعلتها مع حمض الكبريت.
المرحلة – 2:
المرور إلى الأسـبرين:
• يتم تسخين حمض الساليسيليك مع بلا ماء حمض الخل بوجود الطوليين عند حوالي 90°c ولمدة 20 ساعة فيتشكل حمض الأسيتيل ساليسيليك.
الخليط المتفاعل يبرد فيترسب حمض الأسيتيل ساليسيليك بشكل بلورات كبيرة التي تفصل بعملية الترشيح , تغسل ثم تجفف والمادة الناتجة هي الأسبرين , يعطى لها أشكال مختلفة: أقراص مغلفة أو غير مغلفة أو مضافة إلى مواد أخرى مثل النشاء أو بيكربونات الصوديوم وهذا حسب استعمالاتها المختلفة.
الشكل النهائي للمنتوج يمكن أن يكون:
◘ أقراص مغلفة أو غير مغلفة ( الغير مغلفة تمتص في المعد ة والمغلفة تمتص في الأمعاء) .
◘ أقراص فوارة تنحل في الماء قبل شربها.
◘ بشكل مسحوق يخلط بالماء ثم يشرب.
◘ بشكل كبسولات.
◘ بشكل تحميلات .
◘ بشكل محاليل حقنية تحقن في العروق أو في العضلات.
أدوية مماثلة
لقد ظهرمن بين هذه الأدوية الباراسيتامول أو أسيتامينوفين والذي لايسبب تهيجا بالمعدة ويسكن الآلام ويخفض الحرارة. لكنه لايسكن الألم بالأطراف وليس له قدرة علي تحقيق سيولة الدم كالأسبرين. ويعتبر بديلا له في تخفيف الصداع وتخفيض الحرارة لدي الأشخاص الذين عندهم موانع لاستعمال الأسبرين سواء أكانوا أطفالا أم بالغين. والباراسيتامول يمكن للأطفال والكبار تحمله بلا مشاكل ظاهرية. إلا أن الجرعات العالية منه يمكن أن تدمر الكبد ولاسيما ولو كان المريض يتناول الخمور.
لقد ظهرت الأدوية التي يطلق عليها قاتلة للألم بما فيها الأسبرين بأنواعه. وهي تعمل علي استهداف إنزيمات كوكس(Cox) التي يطلق عليها (Cyclo oxygenases)وهي نوعان كوكس (1) الذي يجعل الصفائح الدموية تتجلط وكوكس(2)الذي يشجع بعض الكيماويات في التدخل في الآلام والتورم والتي تسبب الالتهابات. وهذه الأدوية لها صلة أيضا بمنع إفراز إنزيمات الالتهابات الأخرى مثل (IKK Beta) والتي لها صلة إضافية لزيادة حساسية الخلايا للإنسولين.
تعتبر أدوية المسكنة للآلام والمخففة للالتهابات الغير ستيرويدية كمادة الإيبوبروفين أوالنبروكسين أو الإندوميثازين أوالكيتوبروفين أو البيروكسيكام أو الديكلوفيناك أدوية قاتلة للألم كما يقال. وهي مواد غير كورتيزونية تخفض ارتفاع الحرارة في الحميات وتسكن الآلام وآلام ماقبل الطمث والتهابات العظام والمفاصل لدي الكبار والأطفال إلا أنها تسبب تهيجا في المعدة. ولايؤخذ الأسبرين مع هذه الأدوية لأتهما معا يسببان إحمرارا جلديا متعدد الأشكال (ُErythema multiform). لأن الإزدواجية الدوائية (الأسبرين مع هذه الأدوية) تسبب تأثيرا متداخلا سيئا. والأسبرين وهذه الأدوية لهما قدرة علي إغلاق صنع البروستاجلاندينات التي هي شبيه هورموني كيماوي لها تأثير مختلف عن الكوكسات ومسئولة عن ظهور أنواع من الآلم والالتهابات. لكن الأسبرين يتميز علي هذه الأدوية بجرعاته المعقولة والمحتملة نسبيا. لأن لها تأثيرا سيئا علي الكبد وتسبب اليرقان أو الصفراء والغثيان وزغللة في العين وطنينا في الأذن والصداع والطفح الجلدي والإسهال ومشاكل بالمعدة والنعاس والغازات وحرقان القلب (حموضة بالمعدة). ومع طول الاستعمال تسبب قرحة بالمعدة. ولاتستعمل هذه الأدوية مع الأسبرين لأنهما يسببان آلاما بالمعدة أو جلطة دموية. كما أن هذه الأدوية لايمكن أن تكون بديلا للأسبرين في الوقاية من الأزمات القلبية وتسييل الدم والإقلال من تخثره للإقلال من حدوث الجلطات. رغم أنها قد تسبب نزيفا بالمعدة مع طول الاستعمال أو تناول جرعات عالية.
aissa13- عضو محترف
- عدد المساهمات : 750
نقاط : 42536
تاريخ التسجيل : 17/01/2010
العمر : 32 -
صفحة 1 من اصل 1
صلاحيات هذا المنتدى:
لاتستطيع الرد على المواضيع في هذا المنتدى